創新合成天然藥物分子 中山大學研究永續綠色科技
中山大學化學系助理教授廖軒宏（左四）指出，這項科研突破不僅是陽光普照的「高雄限定版」，團隊還嘗試將光源從陽光改為室內人工光源，應用實驗室與辦公室常見的長條LED燈，或節慶使用的聖誕燈條，在12小時內成功合成氧雜螺內酯。照：中山大學提供
氧雜螺內酯（oxaspirolactone）常見於自然界生物中，能抑制人體免疫反應、抗發炎，已被應用在藥物分子中，但現行的合成方法既耗時且成本高，過程繁複、危險、耗能，更造成生態負擔。國立中山大學化學系助理教授、玉山青年學者廖軒宏利用無溶劑矽膠吸附法（silica-supported solvent-free synthesis）以及高雄強烈充足的日照與空氣，成功合成製造出更環保、安全且成本更低的氧雜螺內酯。這項創新成果榮登國際期刊「綠色化學」（Green Chemistry）。
研究團隊表示，氧雜螺內酯存在於大自然中的植物、海洋生物、陸生動物中，在單一生物中含量極少、取得困難、十分珍稀，「像是必須從極度瀕危的植物貝山祖冷杉（Abies beshanzuensis）樹幹樹皮中萃取而得」。過去30年，全球有機合成化學家持續研發人工合成方法，卻必須使用強大能量、昂貴金屬試劑、不友善環境的溶劑、危險氣體，經過冗長繁複的程序，在推進製藥發展、人體健康的同時，難以兼顧環保永續。
國立中山大學化學系助理教授、玉山青年學者廖軒宏（前排左三）利用無溶劑矽膠吸附法，以及高雄強烈充足的日照與空氣，成功合成製造出更環保、安全且成本更低的氧雜螺內酯。這項創新成果榮登國際期刊「綠色化學」（Green Chemistry）。照：中山大學提供
「這項科研突破不僅是陽光普照的『高雄限定版』，團隊還嘗試將光源從陽光改為室內人工光源，應用實驗室與辦公室常見的長條LED燈，或是節慶使用的聖誕燈條，在12小時內成功合成氧雜螺內酯！」中山大學化學系助理教授廖軒宏表示，為尋找兼顧永續的科學方法，自2020年夏季開始，研究團隊搭配可見光催化、非勻相Brønsted酸催化，以及無溶劑矽膠吸附法，開發出全新合成方法，運用在地充足的日照與空氣作為光源和氧氣的來源進行合成，僅約數小時即可製造出氧雜螺內酯，大勝非常耗時的傳統合成方式，且產率高達99%、不需使用溶劑、操作過程更為簡便、後續不會產生汙染物，「這項研究同時也突破了氣候限制，在陰雨天或是日照微弱的地區一樣能做，未來能廣泛應用。」
廖軒宏進一步表示，在合成過程中，僅需使用兩種友善環境的試劑（陽光、空氣），相對傳統需要至少5種以上的難以取得的化學試劑，能夠撙節更多開發與製作成本，過程的操作也更為簡易安全，因此降低了操作人員的門檻，對於降低成本、投入量產都是一大利多。
研究團隊未來希望透過不殺生的方式，以人工合成製備大自然界珍稀的化合物氧雜螺內酯，進而用於藥物活性成分、藥物開發等領域，實踐綠色化學，推進製藥創新，造福更多人類。此外，也計畫應用不對稱合成方式，讓未來的氧雜螺內酯合成物更精準安全，降低可能存在的藥物副作用，維護大眾用藥的安全。
廖軒宏研究團隊還包括博士研究生施尼諾(第一作者)、克普姆、研究助理張桂禎、博士研究生蔡宗男、高偉誠。期刊連結：https://doi.org/10.1039/D2GC03598G
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中山大學氧雜螺內酯（oxaspirolactone）綠色化學（Green Chemistry）無溶劑矽膠吸附法